n-アセチル-l-システインエチルエステル

  • N-アセチル-L-システインエチルエステルCAS 59587-09-6

    最近の大規模臨床試験では、酸化ストレス関連疾患の予防にN-アセチルシステイン(NAC)のはず有益な効果を確認することができませんでした。これは、その低いバイオアベイラビリティに起因する可能性があります。我々は、NACのカルボキシル基のエステル化が生じると考えられてN-アセチルシステインエチルエステル(ナセット)大幅大幅にその薬物動態を改善する、NACの親油性を増加させるであろう。本研究では、我々は、特にその同族NACと直接比較して、代表的な化学、薬理学的およびNACETの抗酸化特性について報告します。私たちは、NACETが急速に経口投与後のラットに吸収されたが、血漿中で非常に低濃度に達していることがわかりました。これはNACETのユニークな特徴によるものである:それは急速にNACおよびシステインに変換されて捕捉された細胞に入ります。経口治療後、ナセット(ただし、NAC)は、脳が含まれており、ラットにおけるパラセタモール中毒から保護するために、大幅に調べたほとんどの組織のグルタチオン量を増加させることができました。NACETはまた、ヒドロペルオキシド誘発性酸化的損傷に対する強力な保護者として振る舞うヒト赤血球に蓄積するユニークな機能を持っています。細胞に侵入すると、NACおよびシステインを生成することができるという、NACETは、このように明確な利点を有するH(2)Sプロデューサー、経口使用のための良好な候補を表す、(H(2)S)を硫化水素循環増加させることを我々の研究ショーNACを超えます。NACETは、パラセタモール解毒剤として及びGSH関連の酸化防止剤として、粘液溶解剤としてNACを置き換える可能性を秘めています。

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